2022年8月4日，受意昂平台意昂体育分子影像与治疗实验室课题组长王斯楠教授邀请👲🏿👩👧，新加坡国立大学 Yong Loo Lin 医学院及工程学院 Nasrat Muzayyin 医学与技术系陈小元教授做客意昂生医工线上学术讲座，为师生带来了题为“Evans blue based Theranostics”的学术报告🔟，讲座由王斯楠教授主持。
陈小元教授是诊疗一体化研究领域的先驱🦎，目前已发表论文900余篇，总被引量超过10.7万次🚫，H index 高达171。陈小元教授开发的多款药物已经成功进入临床阶段。
陈小元教授首先介绍了纳米医学在癌症免疫治疗中的应用。纳米医学可以在抗原提呈的生物模拟、DNA 或 RNA 的生物递送🧑🏿🦲、T 细胞工程以及调整肿瘤微环境等方面发挥重要作用。
纳米医学在癌症免疫治疗中的应用
之后陈小元教授讲述了人血浆白蛋白 (albumin）的结构特点和它在肿瘤靶向、延长体内循环时间等特性上的作用。人血浆白蛋白含有两个口袋，口袋1含有亲脂性芳香结构并被负电荷包围🌥，能够运载血液中的小分子，口袋2含有极性区域，能够运载亲水性的羧酸类化合物👩🏻🦽➡️。通过将荧光探针链接在白蛋白，或用基因编辑技术得到白蛋白片段来修饰靶向肿瘤的荧光探针，陈小元教授团队极大地提高了探针的肿瘤显像效果。
白蛋白的三维结构
Evans Blue 能够与白蛋白的口袋1可逆性的结合，结合常数为2.5微摩。陈小元教授团队通过对 Evans Blue 进行同位素标记👷🏽♀️，可以用 PET 显像的方法检测血容量🙍🏿♀️、炎症部位的血液渗漏、炎症或肿瘤导致的淋巴结肿大，同时在与其他影像模态如 MRI 对比时也显示出了非常好的相关性👷。
同位素标记的 Evans Blue 探针显像炎性淋巴结
同位素标记的 Evans Blue 探针已经进入临床转化阶段，在检测患者血管异常、肝脏损伤🏄♀️、淋巴水肿等病变中都获得了良好的显像效果。
Evans Blue PET 探针显像血管异常
通过将 Evans Blue 引入到核素治疗药物如 Dotatate 等分子中，可以改善药物的药代动力学性质🧚🏻♂️，延长药物在血液中的循环时间👰🏽，提高肿瘤对核素药物的摄取🏌🏻，进而提高药物的治疗效果。这个策略已经在治疗神经内分泌肿瘤🧚🏼、前列腺癌等多种核素药物中取得良好的临床效果👨🏻✈️。
Evans Blue 连接的核素药物取得良好癌症治疗效果
Evans Blue 在免疫治疗和化疗中也能够改善药物的药代动力学性质🙂↕️，提高药物在肿瘤部位的富集，进而提高药物的治疗效果。如通过将抗癌药物喜树碱与 Evans Blue 连接，可以极大的提高喜树碱在肿瘤的富集程度，降低药物毒性👩🏿🦳，提高治疗效果。
Evans Blue 连接的抗癌药物喜树碱效果明显好于原药
讲座最后陈小元教授、王斯楠教授与在线观众进行了学术讨论和互动🏉。陈小元教授进一步介绍了通过 Evans Blue 改造已有药物性质这个策略的适用范围和注意事项。
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